Amoxicilin, K. klavulanová - Augmentin
Augmentin
- 375mg:
- Amoxicillinum trihydricum 287 mg (250 mg amoxicilinu)
- Kalii clavulanas 149 mg (125 mg kyseliny klavulanové)
- 625mg:
- Amoxicillinum trihydricum 574 mg (500 mg amoxicilinu)
- Kalii clavulanas 149 mg (125 mg kyseliny klavulanové)
- 1G:
- Amoxicillinum trihydricum 1004,55 mg (875 mg amoxicilinu)
- Kalii clavulanas 149 mg (125 mg kyseliny klavulanové)
Dávkování
- Velikost D závisí na hmotnosti, věku, funkci ledvin a závažnosti infekce
- Dospělí a mladiství nad 12 let (nad 40 kg):
- Při lehčích a středních infekcích: 375mg 3x d á 8h
- Při těžkých infekcích (včetně chronických infekcí močových cest a dolních cest dýchacích): 625mg 3xd á 8h nebo 1G 2xd á 12h
- Augmentin 1g á 12h
- Zejména o infekce v oblasti krční, nosní, ušní, dolních dýchacích cest a plic, --Infekce kůže a měkkých tkání
- Infekce močového a pohlavního ústrojí
- Pooperační infekce aj.
- Od 12 let věku (s hmotností nad 40 kg)
- Nedoporučuje se nahrazovat 1 tbl. Augmentin 625mg dvěma tabletami Augmentin 375mg, protože nejsou obsahově ekvivalentní.
- Pacienti s renální insuficiencí:
- Clearance kreatininu > 0,5 ml/s Dávku není třeba upravovat
- Clearance kreatininu pod 0,5 ml/s, nemohou užívat Augmentin 1G
- Clearance kreatininu 0,17-0,5 ml/s 375mg 1x-2xd až 625mg 2xd
- Clearance kreatininu < 0,17 ml/s 375mg-625mg 1xd denně
- Dialyzovaní pacienti: 375mg - 625mg 1xd před hemodialýzou nebo na jejím začátku a stejná dávka se podá i po jejím ukončení, aby se obnovily koncentrace přípravku v oběhu
- Užívá se perorálně
- Před jídlem /na začátku jídla
- Doba léčby obvykle 7 - 10 dnů, max. 14 dnů
- Možno zahájit i.v.
Kontraindikace
- Alergická reakce v OA (např. kopřivka / jiná kožní vyrážka, nečekaná horečka, otok rtu, jazyka nebo jiné části těla, výdechová dušnost, šok aj.) po podání atb penicilinového / cefalosporinového typu
- Infekční mononukleóza (erytematozní vyrážky)
- X jater
- Po Augmentinu / jiného penicilinového atb v OA jaterní x / žloutenku
- Alergické reakce, astma, senná rýma nebo kopřivka - mohou přípravek užívat jen pokud je to naprosto nezbytné
Speciální upozornění
- Není určen pro děti mladší 12 let
- Před zahájením podrobnou AA na PNC / cefalosporinová atb / jiné
- Závažné anafylaktické reakce - okamžitou léčbu adrenalinem ev. podat i kyslík, i.v. kortikoidy a zajistit ventilaci, včetně intubace.
- Během dlouhodobé léčby sledovat pravidelně funkci jednotlivých orgánů a systémů, včetně ledvin, jater a krvetvorby
- Ojediněle zjištěno prodloužení prothrombinového času. Užívá-li pacient současně antikoagulancia, je třeba jej sledovat
- Každá tableta Augmentinu obsahuje 25 mg (t.j. 0,64 mmol) draslíku
Interakce
- Probenecid
- Snižuje renální tubulární sekreci amoxicilinu
- Může vést ke zvýšeným a přetrvávajícím krevním hladinám amoxicilinu, nikoliv kyseliny klavulanové
- Allopurinol
- Může zvýšit pravděpodobnost výskytu alergické reakce
- Nejsou k dispozici žádné údaje
- HAK
- amoxicilin může snížit účinnost p.o. HAK
Těhotenství a laktace
- Na zvířatech - nemá teratogenní účinek.
- Studie u žen s předčasnou rupturou vaku blan plodu ukázala, že může být souvislost mezi profylaktickým podáváním Augmentinu a zvýšeným rizikem vzniku nekrotizující enterokolitidy novorozenců
- Riziko sensibilisace stopovým množstvím antibiotik vylučovaným do mateřského mléka
Nežádoucí účinky
- Hypersensitivní reakce
- Kožní vyrážky, pruritus a urtikarie
- Zřídka angioneurotický edém, anafylaktická reakce, sérová nemoc, erythema multiforme, Steven-Johnsonův syndrom, hypersensitivní vaskulitida, toxická epidermální nekrolysa, bulosní exfoliativní dermatitida a akutní generalizovaná exantematózní pustulóza
- Výjimečně dochází k intersticiální nefritidě
- Gastrointestinální reakce
- Průjmy, nausea, zvracení a poruchy trávení
- Kožní a slizniční kandidosy a kolitidy spojené s léčbou antibiotiky (včetně pseudomemranosní a hemoragické kolitidy)
- Nausea se objevuje častěji při vyšších perorálních dávkách - lze zmírnit podáním těsně před jídlem.
- Zřídka může dojít k hepatitidě a cholestatické žloutence
- Byly popsány u ostatních penicilinů a cefalosporinů.
- Může být velmi závažné
- Dochází k němu hlavně po delším užívání u mužů a u starších osob
- Příznaky se obvykle objevují během léčby nebo krátce po ní, ale v některých případech se objeví až za několik týdnů po skončení léčby
- Jaterní postižení je obvykle reversibilní.
- Zcela výjimečně však byly popsány případy, kdy došlo k úmrtí. Většinou však souvisely se závažným onemocněním nebo s doprovodnou terapií.
- Mírný vzestup hodnot AST a ALT - význam tohoto nálezu je nejasný.
- Hematologické
- Ojediněle reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie a agranulocytosy), reversibilní trombocytopenie a hemolytická anemie.
- Vzácně může docházet k prodloužení krvácivosti a prothrombinového času
- CNS - zřídka
- Hyperaktivitou, závratí, bolestmi hlavy a křečemi
- Křeče se mohou objevit u pacientů s renální insuficiencí nebo při podání vysokých dávek.
Předávkování
- Gastrointestinální příznaky
- Poruchy vodní a elektrolytové bilance
- Léčba je symptomatická s důrazem na vodní a elektrolytovou bilanci
- Augmentin se dá z oběhu odstranit dialýzou.
- Zajistit dostatečnou diuresu, aby se minimalizovala možnost krystalurie amoxicilinu.
- Amoxicilin v moči ve vysokých koncentracích - může při pokojové teplotě docházet k jeho precipitaci v močových katetrech - pravidelně kontrolovat jejich průchodnost
Mechanismus účinku
- Širokospektré baktericidní antibiotikum penicilinového typu
- Kombinovaný s draselnou solí klavulanové kyseliny, která je ireverzibilním inhibitorem beta-laktamáz produkovaných mnohými grampozitivními i gramnegativními bakteriemi.
- Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum s širokou antibakteriální aktivitou proti řadě grampozitivních i gramnegativních mikroorganismů.
- Kyselina klavulanová má beta-laktamovou strukturu podobnou penicilinům. Má schopnost inaktivovat celou řadu beta-laktamáz přítomných v mikroorganismech resistentních vůči penicilinům a cefalosporinům. Působí dobře zejména proti klinicky významným beta-lakta-mázám produkovaným plasmidy, které jsou často zodpovědné za přenos rezistence proti lékům. Méně účinná je proti beta-laktamáze typu 1 produkované na chromosomech.
Citlivost
- Krátkodobá léčba bakteriálních infekcí v následujících lokalizacích
- Infekce horních cest dýchacích (včetně ORL infekcí), např. tonsillitis recurrens, sinusitis
- Otitis media
- Streptococcus pneumoniae
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Streptococcus pyogenes
- Infekce dolních cest dýchacích, např. akutní a chronická bronchitida, lobární pneumonie a bronchopneumonie
- Streptococcus pneumoniae
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Urogenitální infekce, např. cystitis, urethritis, pyelonephritis, infekce ženského genitálu
- Enterobacteriaceae (zvl. Escherichia coli)
- Staphylococcus saprofyticus
- Enterococcus species
- Gonorrhoea (způsobená Neisseria gonnorhoeae)
- Infekce kůže a měkkých tkání
- Streptococcus pyogenes
- Staphylococcus aureus
- Bacteroides species
- Infekce kostní a kloubní infekce, např. osteomyelitis
- Staphylococcus aureus
- Jiné infekce, např. septický potrat, puerperální sepse, intraabdominální sepse.
- I k léčbě infekcí vyvolaných mikroorganismy citlivými na nechráněný amoxicilin.
- Grampositivní aerobní:
- Bacillus anthracis
- Corynebacterium species
- Enterococcus faecalis*
- Enterococcus faecium *
- Listeria monocytogenes
- Nocardia asteroides
- Staphylococcus aureus
- Koagulasa negativní stafylokoky ( včetně Staphylococcus epidermidis)
- Streptococcus agalactiae*
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes*
- Streptococcus species*
- Streptococcus viridans*
- Grampositivní anaerobní:
- Clostridium species
- Peptococcus species*
- Peptostreptococcus species*
- Gramnegativní aerobní:
- Bordetella pertussis*
- Brucella species*
- Escherichia coli
- Gardnerella vaginalis
- Haemophilus influenzae
- Helicobacter pylori*
- Klebsiella species
- Legionella species
- Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis*
- Pasteurella multocida
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Salmonella species
- Shigella species
- Vibrio cholerae
- Yersinia enterocolitica
- Gramnegativní anaerobní:
- Bacteroides species (včetně Bacteroides fragilis)
- Fusobacterium species
- Ostatní:
- Borrelia burgdorferi*
- Chlamydiae*
- Leptospira icterohaemorrhagiae
- Treponema pallidum
