MUDr. Dana Maňasková

  • medicinman.cz
  • Zájmy a činnosti
  • Nemoci a symptomy
  • Léky, látky a laboratorní testy
  • Postupy, metody a terapie
  • Dietologie a potravinářství
  • P-o-traviny, rostliny aj.
  • Papírování
  • Zajímaví lidé a činnosti
  • Odborná pracoviště
  • Odborné odkazy
  • Obecné odkazy a tipy
  • Kalendář akcí
  • CV a kredity
  • Fantazie, nápady a snění
  • GDPR

Vyhledávání na medicinman.cz
 

Carvedilol -

1-[carbazolyl-(4)-oxy]-3-[(2-methoxyphenoxyethyl)amino]-2-propanol]

Mechanismus účinku

Blokace membránových alfa 1 a beta 1 a 2 adrenergních receptorů

  • Neselektivní beta-blokátor se selektivní alfa 1-blokací (perif. cévy)
    • Beta 1 více než 2
  • Alfa 1 - receptory

    • Převážně jen postsynaptické
  • Alfa 2 - receptory

    • Součastně postsynaptické i presynaptické
  • Beta 1 - receptory

    • V srdeční
    • Ve střevní hladké svalovině
  • Beta 2 - receptory

    • V plicích
    • V cévní svalovině

Blokace vápníkových kanálů

  • V membráně hladké svaloviny [1]

Silná antioxidační kapacita

  • Pokles produkce superoxidu [1]
  • Přímé schopnosti vychytávat volné radikály [1]
  • Modulovat aktivaci NADPH oxidázy [1]
  • Může ovlivňovat celkovou chemiluminiscenční aktivitu fagocytů cestou inhibice iNOS a tvorby reakt. dusíkových metabolitů [1]
  • Antioxidační účinek carvedilolu 15x vyšší než vitamínu E
    • Přítomnost karbazolové skupiny v molekule carvedilolu [1]
  • Některé studie uvádí:
    • Přímé vychytávání již vytvořených volných RM [1]
    • Odčerpávání Fe3+ iontů [1]
    • Inhibici uvolňování superoxidu z neutrofilů [1]
  • Redukovat peroxidaci lipidů v buňkách myokardu [1]

Blokáda adheze neutrofilů na cévní stěnu

  • Zamezovat naakumulování zánětlivých buněk v zánětlivém místě [1]

Účinky

  • Antiaterogenní ef. [1]
  • Antihypertrofní ef. [1]
    • Preventivní účinek carvedilolu na přestavbu myokardu při vývoji myopatie [1]
  • Vazodilatace
    • Antihypertenzní [1]
  • Antiarytmický účinek [1]
    • Byl pozorován na různých zvířecích modelech ischemie-repefuze, kde carvedilol zabraňoval tachykardii a redukoval rozsah ischemického ložiska [1]
  • Antiischemické působení carvedilolu při infarktu myokardu [1]
  • Chrání endoteliální, nervové buňky a buňky hladké svaloviny cév [1]
  • Ochranný vliv carvedilolu proti vzniku mozkových příhod s následnou ochrannou mozkových cév u spontánně hypertenzních [1]

Indikace

  • Vhodný pro léčbu srdečních onemocnění
  • Hypertenze
  • Anginy pectoris
  • Přídatné kardioprotektivum, zejména během ischemie/reperfuze [1]
    • Klíčovou úlohu sehrávají krevní fagocyty [1]
    • Koncentrace carvedilolu nižší než 1µM neměly žádný efekt na metabolickou aktivitu krevních fagocytů [1]
    • Kvalita inhibičního efektu carvedilolu je závislá na typu použitého aktivátoru [1]
    • Silná beta-adrenergní blokáda [1]
      • Snižuje srdeční zátěž a spotřebu kyslíku myokardem [1]
    • Alfa-adrenergní blokáda [1]
      • Navozuje vazodilataci a zvýšení antiischemického účinku
    • Omezení tkáňového poškození přímou inhibicí migrace krevních fagocytů z cirkulace do ischemického myokardu [1]
    • Antioxidační vlastnosti při ischemicko-reperfuzních situacích [1]
      • Aktivované neutrofily mohou agregovat a ucpávat mikrocévní oblasti [1]



Literatura:

[1] MGR. GALLOVÁ, Lucie . MODULACE FUNKČNÍ AKTIVITY FAGOCYTŮ LÁTKAMI S PROZÁNĚTLIVÝMI, PROTIZÁNĚTLIVÝMI A ANTIOXIDAČNÍMI ÚČINKY [online]. Brno : ?, 2006. 123 s. Dizertační práce. MASARYKOVA UNIVERZITA V BRNĚ Přírodovědecká fakulta. Dostupné z WWW: < is.muni.cz/th/10864/prif_d/Gallova_-_disertace.doc >.

Generátor citací


O úroveň výše

Poslední aktualizace: 20. 3. 2011 0:38:09
© Dana Maňasková, metabalance.cz
e-mail