Cetirizin - Zyrtec

Zyrtec - Cetyrizini dihydrocholoridum 10 mg

Zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rinitidy
Zmírnění symptomů chronické idiopatické urtikarie
Od 6 do 12 let: 5 mg 2xd(1/2 tbl 2xd)
Od 12 let: 10 mg 1xd (1 tbl 1xd)
U renálního selhání upravid dávku dle clearance kreatininu (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) lze určit ze sérového kreatininu (mg/dl), upravit (x 0,85 pro ženy)
Normální funkce - Clcr 50–79 ml/min - 10 mg 1xd
Mírná porucha - Clcr 30–49 ml/min - 10 mg 1xd
Střední porucha - Clcr <30 ml/min. - 5 mg 1xd
Těžká porucha - Clcr <10 5 mg 1x za 2 dny
Dialyzovaníi - Clcr ?80 - kontraindikováno

Hypersenzitivita na léčivou látku, pomocnou látku tohoto přípravku, na hydroxyzin nebo na jakýkoli derivát piperazinu
Těžkou x funkce ledvin při clearance kreatininu menší než 10 ml/min
Intolerance galaktózy
Deficit laktázy typu Lapp
Glukózo-galaktózová malabsorpce

Nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro hladinu v alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l), ale opatrnost je nutná
Opatrnost u epilepsie / rizika křečí
Nedoporučuje do 6 let - léková forma neumožňuje vhodně upravit dávku

Nebyly prokázány ani farmakodynamické ani statisticky významné farmakokinetické interakce
Snížení rychlosti absorpce příjmem potravy
Míra absorpce není při užívání s jídlem snížena

Měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázaly u doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky.
Nepřekračovat doporučenou dávku
Současné požívání alkoholu nebo jiných látek tlumících CNS vyvolat +++ snížení bdělosti a výkonnosti

Každodenní činnosti nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků ovlivněny
Mírná ospalost, únava, závratě a bolesti hlavy
Ojediněle hlášena paradoxní stimulace CNS
Ojedinělé případy obtíží s močením
Poruchy akomodace oka
Pocit sucha v ústech
Případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby cetirizin dihydrochloridem.
Bolest břicha
1% nebo více u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let:

trombocytopenie
Hypersenzitivita
anafylaktický šok
Agresivita, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost
Tiky
Parestezie
Křeče, poruchy pohyblivosti
Porucha chuti, synkopa, třes, dystonie, dyskineze
Neostré/rozmazané vidění, mimovolní pohyby oční bulvy
Tachykardie
Abnormální funkce jater (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza, ?-GT a bilirubin)
Svědění, vyrážka, kopřivka, angioneurotický edém, lokalizované kožní erupce
Enuréza
Astenie, malátnost,
Edém
Zvýšení hmotnosti

Zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, rozšíření zornic, svědění, nervozita, sedace, ospalost, otupění, tachykardie, třes a zadržování moči.

Deriváty piperazinu, ATC kód R06AE07
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu
Silný a selektivní antagonista periferních H1 receptorů.
Relativně nevykazuje anticholinergní působení
Antialergické působení: při dávce 10 mg 1-2xd inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů vystavených působení alergenů.
In vitro studie neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H1 rec.
V dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and flare“ reakci (erupce s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.
Ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.
6 týdnů studie na alergickou rýmu a současně mírné až středně těžké astma - 10 mg dávka cetirizinu 1xd zlepšila rinitidu a neovlivnila plicní funkce
Bezpečnost podávání cetirizinu alergikům s mírným až středně těžkým astmatem
60 mg po dobu 7 dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT
Zlepšení kvality života s celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou

Maximální koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za 1,0±0,5 hod.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti.
Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztok, kapky, tobolky i tablety.
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93±0,3% na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.
Dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě.
Terminální poločas je přibližně 10 hodin.
Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku.
Starší lidé: může dojít ke zvýšení poločasu přibližně o 50% a ke snížení clearance o 40% - zřejmě vlivem snížených funkcí ledvin
Ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin
Ve věku 2-6 let 5 hodin
Ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny
Se střední poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými k 3x zvýšení poločasu a ke 70% snížení clearance
U hemodializovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), perorálně jednorázově podána dávka 10 mg,3-nás. prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou.
Pacienti s poškozením jater - podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými pacienty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.

[1] SÚKL [online]. 2.9.2009 [cit. 2011-04-22]. SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU Zyrtec. Dostupné z WWW: < www.sukl.cz/download/spc/SPC104468.doc >.