Druhy statinů a srovnání
Atorvastatin
- 1996
- Vápenná sůl
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
- Dekší poločas než 24h = lepší efekt blokády při dávk. 1xd
Atorvastatin
- 1996
- Vápenná sůl
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
- Dekší poločas než 24h = lepší efekt blokády při dávk. 1xd
Cerivastatin
- 1996
- Sodná sůl
- Stop pro NÚ
Cerivastatin
- 1996
- Sodná sůl
- Stop pro NÚ
Fluvastatin
- 1994
- Sodná sůl
- Zbytek 3,5-dihydroxyvalerové kyseliny je zde již přítomen
- Hydrofilní [8]
Fluvastatin
- 1994
- Sodná sůl
- Zbytek 3,5-dihydroxyvalerové kyseliny je zde již přítomen
- Hydrofilní [8]
Lovastatin
- 1987 [5]
- Methylovaný derivát mevastatinu [8]
- Z hub Aspergillus terreus a Monascus ruber [8]
- Proléčivo
- Aktivace hydrolýzou laktonového kruhu
- Vznikne 3,5 dihydroxyvalerová k. (podobná k. mevalonové)
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
Lovastatin
- 1987 [5]
- Methylovaný derivát mevastatinu [8]
- Z hub Aspergillus terreus a Monascus ruber [8]
- Proléčivo
- Aktivace hydrolýzou laktonového kruhu
- Vznikne 3,5 dihydroxyvalerová k. (podobná k. mevalonové)
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
Mevastatin
- 1976 první statin
- Z produktu plísně Penicillium citricum
Mevastatin
- 1976 první statin
- Z produktu plísně Penicillium citricum
Pitavastatin
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
Pitavastatin
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
Pravastatin
- Zbytek 3,5-dihydroxyvalerové kyseliny je zde již přítomen
Pravastatin
- Zbytek 3,5-dihydroxyvalerové kyseliny je zde již přítomen
Rosuvastatin
- Hydrofilní [8]
- Dekší poločas než 24h = lepší efekt blokády při dávk. 1xd
Rosuvastatin
- Hydrofilní [8]
- Dekší poločas než 24h = lepší efekt blokády při dávk. 1xd
Simvastatin
- Proléčivo
- Aktivace hydrolýzou laktonového kruhu
- Vznikne 3,5 dihydroxyvalerová k. (podobná k. mevalonové)
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
- Snižuje aktivaci nukleárního faktoru-kB (NF-kB)
- Transkripci mnoha cílových genů, např. pro:
- cytokiny, chemokiny
- Leukocytární adhezivní molekuly
- Genů regulující buněčnou proliferaci a přežívání
- Geny se vztahem k patofyziologii cévní stěny [8]
Simvastatin
- Proléčivo
- Aktivace hydrolýzou laktonového kruhu
- Vznikne 3,5 dihydroxyvalerová k. (podobná k. mevalonové)
- Lipofilní
- V.s. vyšší myotoxicita - snazšímu vstup do myocytu [8]
- Snižuje aktivaci nukleárního faktoru-kB (NF-kB)
- Transkripci mnoha cílových genů, např. pro:
- cytokiny, chemokiny
- Leukocytární adhezivní molekuly
- Genů regulující buněčnou proliferaci a přežívání
- Geny se vztahem k patofyziologii cévní stěny [8]
