Hepariny

Historie

• McLean r. 1916 objevil látku z jaterních buněk vedoucí k poruše krevního srážení [1]
• Howell názval heparinem [1]

Fyziologie

• Glykozaminy
• Složen z
• Uronové kyseliny
• Sulfátových oligosacharidových zbytků
• Na počtu závisí schopnost vazby na substráty
• Počet ovlivňuje molekulovou hmotnost heparinu
• Nízkomolekulární hepariny
• Antitrombotická účinnost
• Nižší výskyt NÚ [1]
• Heparin se váže na
• bílkoviny krevního srážení
• Receptory destičkové membrány
• Nukleárními i virové proteiny
• Adhezivními extracelulárními proteiny
• proteiny lipidového metabolismu aj. [1]
• Účinky heparinu
• Antikoagulační
• Obecně protizánětlivý
• Antiproliferativní
• Antiischemický [1]

Nízkomolekulární směsi (LMWH)

• Biologický poločas 200 min
• Biologická dostupnost cca 90 %
• Eliminovány ledvinami [1]
• Neprochází placentou
• Nemají teratogenní účinky [1]
• Nebyly prokázány v mateřském mléce [1]

Nefrakcionované hepariny (UFH)

• Degradovány v játrech
• Biologický poločas cca 1 - 2 h
• Biologická dostupnost 20 % [1]

Aplikace heparinu

• I.v.
• Působí okamžitě
• S.c.
• Do 15 min
• Kulminace účinku do 4 h

Profylaxe

• Dávka 100 IU/kg tělesné hmotnosti / 24 h [1]
• V 1 / ve 2 denních dávkách [1]

Výroba heparinů

• Depolymerizace [1]
• Frakcionace [1]

Literatura