MUDr. Dana Maňasková

  • medicinman.cz
  • Zájmy a činnosti
  • Nemoci a symptomy
  • Léky, látky a laboratorní testy
  • Postupy, metody a terapie
  • Dietologie a potravinářství
  • P-o-traviny, rostliny aj.
  • Papírování
  • Zajímaví lidé a činnosti
  • Odborná pracoviště
  • Odborné odkazy
  • Obecné odkazy a tipy
  • Kalendář akcí
  • CV a kredity
  • Fantazie, nápady a snění
  • GDPR

Vyhledávání na medicinman.cz
 

Zmírnění a podpůrné vlivy v případě obtíží spojenýćh s histamínem

5-HT4 receptor antagonist


Atarax

  • Při nespavosti Atarax antihistaminikum - v noci

Cofactors (DAO)


DAO-substitution


Suplmenetace DAO

Grass-Fed Desiccated Beef Kidney, 270 capsules

  • Regular price €44.50
  • nutriest.eu/products/grassfed-desiccated-beef-kidney-supplement-capsules?gclid=CjwKCAjwuvmHBhAxEiwAWAYj-BKU-82nWDgDOXKSfo7ZtQYtG2nxF72u_IS1yyIZMXSY3d-4qmpQeRoCFSIQAvD_BwE

H1-antihistaminika

  • Reverzibilně váží na tkáňové receptory pro histamin
  • Alergické stavy zpusobené účinky histaminu, především
    • Alergická rýma, konjunktivitida, alergické kožní projevy (urtika, angioedém)
    • Ruzné typy alergických reakcí na potraviny, léčiva,
    • Bodnutí hmyzem
    • Jiné setkání s alergenem (např. při alergenové imunoterapii)
    • Alergického typu bronchiálního astmatu
    • U některých pacientu s migrénou
  • Antipruriginózní účinek
    • Atopické a kontaktní dermatitidy
  • V léčbě nauzey a kinetóz
  • Při akutní respirační infekci je naopak sporný, pokud se nejedná o pacienta s alergií
  • V léčbě alergických stavu se používají téměř výhradně antagonisté H1-receptoru
  • U kopřivky je někdy dosahováno lepších výsledku kombinací antagonistu H1- a H2-receptoru
    • V praxi není rozšířena

Antihistaminika I. generace

  • K léčbě alergických stavu od 40. let minulého století.
  • Ethylendiaminy, ethanolaminy, alkylaminy, fenothiaziny, piperaziny, piperidiny
  • Interindividuální variabilitu v účinnosti i snášenlivosti u jednotlivých pacientu
  • Při neúspěchu léčby a prokázané indikaci terapie antihistaminiky je proto vhodné vyzkoušet antihistaminikum z jiné skupiny.
  • Antihistaminika I. generace z vazby na H1-receptor poměrně rychle disociují, proto je k dosažení terapeutického účinku nutné podávání v několika denních dávkách - stupňují i vedlejší účinky
    • Lokálně anestetický, sympatolytický, antiemetický, parasympatolytický, antiserotoninový, antibradykininový
  • V CNS pusobí u většiny pacientu antihistaminika I. generace sedativně
    • Výjimečně mohou vyvolat i paradoxní excitaci
  • Potencují účinek hypnotika, analgetika, anxiolytika, alkoholu
  • Obvykle 2–3x, výjimečně 1x denně
  • Nejsou určena k dlouhodobému nebo profylaktickému podávání
  • Pacientu vyššího věku, jejichž CNS je na sedativní účinek zvýšeně citlivý
  • Kontraindikováno (útlum, zahuštění bronchiálního sekretu)

Ketotifen

  • Antihistaminového a anticholinergního pusobení
  • Stabilizující vliv na žírné buňky
  • K dlouhodobé profylaxi zejména u dětí s alergickými projevy na respiračním systému, na kuži a v gastrointestinálním traktu
  • K celkovému zlepšení stavu, včetně zvýšení chuti k jídlu a celkovému poklesu nemocnosti
  • U dospělých pacientu se dnes užívá již minimálně.

H1-antihistaminika II. generace (nesedativní, hyposedativní)

  • Od počátku 80. let
  • Postupně nahrazují své předchudce
  • Vyšší selektivitu k H1-receptorum
    • Pevnější a delší vazbu na ně
  • Současně minimální pusobení v CNS
    • Omezený prunik přes hematoencefalickou bariéru
  • Rychle nastupující a dlouhodobý terapeutický účinek
  • Minimum nežádoucích účinku
  • Inhibice histaminu na H1-receptoru
  • Kompetice o H1-receptor je zde však výrazně posunuta ve prospěch antihistaminika
    • Vazba je pevná a nelze histaminem vytěsnit
  • širší antialergický účinek na ruzných úrovních časné i pozdní fáze alergické reakce
  • V časné fázi tlumí syntézu a produkci
    • Některých mediátoru alergické reakce a cytokinu
    • Expresi adhezivních molekul
  • V pozdní – zánětlivé – fázi
    • Brání aktivaci a migraci zánětlivých buněk a rozvoji eozinofilního zánětu
  • Antialergické účinky jsou částečně nezávislé na H1-receptoru
    • Jejich mechanismus není dosud objasněn
  • Uvažuje se o ovlivnění signálního kalciového kanálu v buněčné membráně mastocytu a bazofilu
    • Případně o schopnosti H1-antihistaminik ovlivňovat geny zodpovědné za expresi a syntézu prozánětlivých mediátoru
  • Antialergické pusobení je ruzné u ruzných antihistaminik II. generace
    • Vesměs o potlačení duležitých složek alergické kaskády na úrovni mediátoru, cytokinu, adhezivních molekul a aktivity buněk zánětu
  • Potlačení uvolnění histaminu, PGD2 a kininu po nazální provokaci alergenem
    • Loratadin, terfenadin
  • Snížení hladiny tryptázy v nosním sekretu
    • Cetirizin
  • Snížení produkce leukotrienu
    • Azelastin, cetirizin
  • Snížení produkce cytokinu
    • Loratadin, ebastin
  • Potlačení chemotaxe eozinofilních leukocytu po stimulaci alergenem
    • Cetirizin
  • Snížení exprese adhezivních molekul ICAM-1, VCAM-1
    • Terfenadin, cetirizin, loratadin

Kardiotoxické pusobení některých z nich

  • Astemizol a terfenadin
    • V dávkách, které mnohokrát převyšují doporučované dávky terapeutické
      • Prodloužení QT intervalu
        • Následnému riziku vzniku maligní tachyarytmie v ojedinělých případech až fatální
          • Torsades de pointes
          • Ventrikulární tachykardie
          • Ventrikulární fibrilace a flutter
  • Blokáda draslíkových kanálu ventrikulárních myocytu
    • Není vlastností antihistaminik II. generace obecně, ale pouze některých
  • Nebezpečné pokud jejich plazmatická koncentrace stoupne následkem
    • Předávkování
    • Narušení biotransformace
      • U pacientu s poruchou funkce jater
      • Hypokalémií, hypokalcémií,
      • Vrozeným QT syndromem
      • Při exogenním přetížení jaterního cytochromu P-450
        • Makrolidová antibiotika (erythromycin, clarithromycin)
        • Imidazolová antimykotika (fluconazol, itraconazol)
        • Opatrnosti je třeba i při pití grapefruitového džusu
  • U ostatních antihistaminik metabolizovaných v játrech (loratadin, ebastin, mizolastin)
    • Nebyl kardiotoxický účinek pozorován
  • Cetirizin a fexofenadin (který je metabolitem terfenadinu)
    • Nejsou v játrech metabolizovány
  • Astemizol a terfenadin (u nás pouze astemizol)
    • Byly v některých zemích pro uvedená rizika staženy z trhu.

Indikace antihistaminik II. generace

  • Hyposedativních antihistaminik = indikace I. generace antihistaminik
    • Symptomatická léčba alergických obtíží
  • Preferována vždy, pokud je nutné dlouhodobé podávání bez klidového režimu
    • Neomezují běžné denní aktivity
  • V jedné, maximálně 2 denních dávkách
  • Další zvýšení dávky nebo frekvence podávání nevede ke zvýšení léčebného účinku
    • Ale ohrožuje pacienta nežádoucími účinky
  • Vhodná i k dlouhodobé profylaktické léčbě alergických pacientu s trvalou nebo častou opakovanou expozicí alergenu
    • Polinózy po celou dobu výskytu agresivního pylu v ovzduší
    • Na základě výsledku kožních testu lze predikovat rizikové období individuálně u každého pacienta
      • Zahájeno na počátku pylové sezony ještě před plným rozvojem příznaku polinózy
        • Snížení frekvence a intenzity alergických symptomu a zlepšení kvality života
        • účinnější trvalá blokáda histaminových receptoru antihistaminikem
        • Zábrana rozvoje alergického zánětu
  • Potlačují např. expresi adhezivních molekul na buňkách epitelu a endotelu
  • Dětem časnými atopickými projevy do určité míry snižuje riziko rozvoje a progrese alergických chorob dýchacích cest
    • Studie, v nichž byl dlouhodobě podáván cetirizin (ETAC) , loratadin (PREVENTIA)

H1-antihistaminika III. generace (antihistaminika s imunomodulačním účinkem)

  • účinnými blokátory H1-receptoru
  • Nezávislého antialergického pusobení
  • Potlačení všech symptomu alergické rýmy, včetně
    • Těžko ovlivnitelné nepruchodnosti nosu
    • S alergickou rýmou komplikovanou lehkou formou bronchiálního astmatu alergického typu

Desloratadin (Aerius)

  • Aktivním metabolitem loratadinu
  • Odstraněním nutnosti metabolizace puvodního loratadinu na aktivní desloratadin po vstřebání
  • Po podání puvodního loratadinu je asi 70 % v organismu metabolizováno v játrech na desloratadin
    • Hlavním aktivním metabolitem vážícím se na H1-receptory
    • účinek v organismu vznikajícího desloratadinu je ovlivňován absorpcí loratadinu
      • Muže být zpomalena
        • Při současném požití některých jídel
        • Zpomalením jeho konverze na desloratadin - inhibitory cytochromu P-450
    • Při podání loratadinu nižší hladiny než při přímém podání samotného desloratadinu
  • Rychlá absorpce ze střeva
    • Nezávislá na jídle
    • Okamžitá biologická dostupnost ve vysoce aktivní formě bez nutnosti konverze uvnitř organismu.
  • Ve srovnání s ostatními antihistaminiky má desloratadin
    • Nejvyšší afinitu k histaminovému H1-receptoru
    • Velmi účinným H1-antagonistou
      • účinnost je 50x vyšší in vitro a 10x vyšší in vivo než loratadin
  • Vazba na H1-receptor je pevná a dlouhodobě přetrvává
    • Nástup účinku do 30 minut po podání
    • Přetrvávání účinku 24 h
  • Metabolizován v játrech
    • Nebyla prokázána interference při podávání současně s léčivy zatěžujícími izoenzymy cytochromu P-450
    • Ani kardiotoxické pusobení při zvýšení plazmatické koncentrace
  • Velmi dobře snášen
  • Neprostupuje hematoencefalickou bariérou
    • Sedativní účinek srovnatelný s placebem.
  • Antialergické pusobení na ruzné buňky účastnící se alergické reakce
    • Mastocyty,
    • Bazofilní leukocyty,
    • Endoteliální
    • Epiteliální buňky
  • Inhibice produkce
    • histaminu,
    • Cytokinu (IL-4, 6, 13 a GM-CSF)
    • Chemokinu (IL-8, RANTES)
    • Derivátu kyseliny arachidonové (LTC4 a PGD2)
    • Tryptázy
  • Potlačení exprese adhezivních molekul (ICAM-1 a P-selektinu)
  • Brání chemotaxi a adhezi eozinofilních a neutrofilních leukocytu
    • A jejich produkci superoxidových radikálu.
  • Desloratadin v dávce 5 mg denně je vysoce účinný v léčbě
    • Alergické rýmy
    • Chronické idiopatické kopřivky
  • Výraznější účinek na kongesci nosní sliznice
  • K potlačení symptomu astmatu a ke snížení potřeby bronchodilatační léčby

Levocetirizin (Xyzal)

  • Aktivní levotočivý enantiomer cetirizinu
  • Zvýšení účinnosti oproti puvodnímu cetirizinu
    • Izolací a samostatným podáváním aktivní složky ze směsi levo- a dextrocetirizinu, tedy racemického cetirizinu
  • Prostorovým uspořádáním dokonale odpovídá konfiguraci H1-receptoru
    • Na rozdíl od dextrocetirizinu, jehož afinita k receptoru je nižší
  • Levocetirizin má dvojnásobně vyšší antihistaminový účinek než puvodní cetirizin
    • Vysokou afinitou a selektivitou k H1-receptoru
  • Rychle vstřebává
  • Z 90–95 % se váže na plazmatické bílkoviny
  • Biologická dostupnost je téměř 100 %
  • Minimálně metabolizován játry
  • Z větší části v nezměněné formě vylučován močí
  • Podávání je proto bezpečné u pacientu s onemocněním jater
  • U pacientu s omezenou činností ledvin je nutné přizpusobit dávku a interval
  • Cetirizin ani jeho enantiomery nejsou substrátem pro izoenzymy cytochromu P-450
    • Vstřebávání a biotransformace bez interference s jinými léčivy ani potravinami.
  • Protizánětlivé pusobení
    • Inhibicí exprese adhezivních molekul VCAM-1
    • Inhibicí eotaxinem indukované migrace eozinofilu
    • Inhibice produkce LTC4
    • Potlačení exprese ICAM-1 na buňkách epitelu
    • Snížení množství solubilního ICAM-1 v sekretech
    • Snížení počtu eozinoflilu i jejich produktu v místě alergické reakce
  • Levocetirizin v dávce 5 mg denně
    • Má rychlý nástup léčebného účinku (do 1 hodiny po požití)
    • Přetrvává více než 24 hodin
  • Výborný terapeutický účinek při ovlivnění
    • Všech symptomu sezonní i celoroční alergické rýmy, včetně kongesce nosní sliznice
  • Nejúčinnější v potlačení histaminem indukované kožní reakce
    • Výborně snášen
    • V doporučované dávce nemá tlumivé ani kardiotoxické účinky

Klarytromycin

  • When combined with glucocorticoids and theophylline, it almost completely abolishes the survival effect of IL-5 on eosinophils
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4341996/

Laktospor

  • Probiotikum snižuje hladinu histaminu

Molybden

  • Deficit může imitovat intoleranci histaminu
    • V pozadí může být ale i porucha metabolismu molybdenu

Olej z černého kmínu

  • Srazí počty buněk obsahující histamin

Trp of 5-HTP administration

ƒ

Trp or 5-HTPprobiotics

  • L. plantarum*,
  • L. brevis,
  • L. reuteri

5-HT4 receptor agonisten


GABA-substitution


ƒ

GABA-forming

  • L. plantarum
  • L. brevis
  • L. lactis
  • B. dentium

Vláknina ZinoBiotic

Kazuistika ženy s histaminovou intolerancí

  • Zpočátku 0,5-1 odměrka denně bylo mírné zhoršení
  • Potom po navýšení na 2 odměrky denně asi během 14 dní došlo k vymizení příznaků histaminové intolerance

Hořčík


MSM

  • Stbilizace mastocytů

Reduction of IgE overproduction

  • May lower the likelihood of allergens finding sufficient free IgE to trigger a mast-cell-release of histamine [1]

Histamine-blocking probiotics“

  • L. reuteri*,
  • B. infantis*,
  • B. longum

Vitamín B6


Vitamín C


Čas focení: 2021:01:06 18:43:41
Čas focení: 2022:05:27 23:52:36
O úroveň výše

Poslední aktualizace: 27. 5. 2022 23:56:08
© Dana Maňasková, metabalance.cz
e-mail