MUDr. Dana Maňasková


Vyhledávání na medicinman.cz
 

leky-latky/kyselina-mocova/synteza-nukleotidu

Inhibice tvorby tetrahydrofolátových sloučenin

B9

  • Předává sloučeninám methyl-, methylen-
  • K tomu účelu však musí být převeden na tetrahydroderiváty (FH4)
    • N5-methyl-
    • N5, N10-methylen-
    • N5-methyliden-tetrahydrofolát
  • Methionin reakcí s ATP poskytuje aktivní S-adenosylmethionin
    • Je donorem methylové skupiny [28]

To je nezbytné i pro růst vlasů a vůbec funkci methioninu...a metylace


Účinek antifolátů (léků blokujících syntézu tetrahydrofolátů) je následovný:

  • Bakterie si dovedou listovou kyselinu tvořit samy
  • Chemoterapeutika na bazi p-aminobenzoové kyseliny (PABA)
    • Sulfonamidy (sulfanilamid)
      • Vede k inkorporaci sulfonamidu do tvořené molekuly folátu na místo PABA
        • Vzniklý folátový analog nemá účinky skutečné listové kyseliny
          • Dochází k zástavě růstu bakterií
          • Člověku, který listovou kyselinu přijímá v potravě jako vitamín (nemůže ji syntetizovat z PABA) sulfonamidy neškodí [28]

Metotrexát

  • Je inhibitorem dihydrofolátreduktázy (mění FH2 na FH4)
    • Působí na tento enzym jak u bakterií tak u člověka
      • Proto se metotrexát nepoužívá jako antibiotikum ale imunosupresivum a kancerostatikum
        • Nejvíce postihuje buňky s výraznou proliferační aktivitou
  • Antidotum je formyltetrahydrofolát (leukovorin)
    • Tedy produkt jehož syntézu metotrexát inhiboval [28]
O úroveň výše

Poslední aktualizace: 21. 2. 2020 10:36:45