Liraglutid - Victosa
- Liraglutid (VICTOSA – Novo Nordisk) je v ČR již registrován [1]
- Analog GLP-1 vázán kovalentní vazbou na mastnou kyselinu
- Silná vazba na sérový albumin
- Prodlužuje jeho účinek
- Proto může být aplikován pouze 1 x denně
- 97% shodnost struktury s lidským GLP-1
- Malý rozdíl je příčinou lepších farmakokinetických vlastností:
- Vyšší odolnosti proti degradaci DPP-IV
- Zpomalení resorpce z podkožního depa
- Vyšší vazby na plazmatický albumin
- Dlouhý biologický poločas
- 13 (11–15) hodin
- Pokles glykemie nalačno i postprandiálně je závislý na dávce liraglutidu
- Koreluje pozitivně s výškou vstupní glykemie
- Nejvyšší dávka sníží HbA1c až o 1,7 % při porovnání s placebem.
- Liraglutid se dá kombinovat s:
- Metforminem
- Sulfonylureou
- Studie LEAD
- Prokázaly jeho klinickou účinnost a bezpečnost
- Možnost kombinovat jej s ostatními PAD
- Pokles hmotnosti po terapii liraglutidem o 1,8–2,8 kg
- Zmenšení obvodu pasu o 3 cm
- Snížení objemu viscerálního tuku
- Snížení systolického krevního tlaku až o 7,9 mmHg/14 dnů oproti placebu
- Studie LEAD
- Zlepšuje i funkci B-buněk
- Zlepšuje poměr proinzulin/inzulin a hodnoty indexu HOMA.
- Liraglutid nevede k tvorbě protilátek.
- V experimentu liraglutid i exenatid prokázaly
- Potenciál ochrany myokardu při ischemickém inzultu
- Zmenšení ischemického ložiska
- Zlepšení výkonu myokardu [1]
