MUDr. Dana Maňasková

  • medicinman.cz
  • Zájmy a činnosti
  • Nemoci a symptomy
  • Léky, látky a laboratorní testy
  • Postupy, metody a terapie
  • Dietologie a potravinářství
  • P-o-traviny, rostliny aj.
  • Papírování
  • Zajímaví lidé a činnosti
  • Odborná pracoviště
  • Odborné odkazy
  • Obecné odkazy a tipy
  • Kalendář akcí
  • CV a kredity
  • Fantazie, nápady a snění
  • GDPR

Vyhledávání na medicinman.cz
 

Mianserin

Lerivon

  • ATC kód: N06A X03

LÉKOVÁ FORMA

  • 10,30,60 mg tbl.

Dávkování

  • Od 30 mg/d postupně zvyšovat
  • Účinná denní dávka obvykle 60 - 90 mg
  • Nejlépe celá dávka před spaním
  • Při podávání adekvátních dávek pozitivní odpověď cca 2- 4 týd
    • Není-li odpověď dostatečná lze zvýšit
    • Nedostaví-li se žádná odpověď ani další 2 - 4 týdny, ter. ukončit
  • V příp. klinického zlepšení
    • Ter. podání ještě cca 4 - 6 měs.
  • Náhlé ukončení léčby
    • Abstinenční příznaky velice zřídka

KI

  • Do 18 let
  • Mánie
  • Závažné jaterní onemocnění
  • Hypersenzitivita
  • Kombinace s inhibitory monoaminooxidázy (MAO)

Nežádoucí účinky a rizika

Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky)

  • Hostilita (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv)
  • Mnohem častěji pozorovány u dětí a dospívajících v porovnání s placebem
  • Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy
    • Riziko přetrvává až do významné remise
    • Riziko sebevraždy se může v časných stádiích uzdravování zvýšit
  • Vyšší riziko sebevražedného chování u pacientů mladších 25 let léčených antidepresivy ve srovnání s placebem
    • Pečlivě sledovt především na začátku léčby a po změně dávkování
  • V počátcích léčby, by mělo být pacientovi svěřeno pouze omezené množství tablet
  • Během užívání přípravku Lerivon nebo záhy po přerušení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek či sebevražedného chování

Útlum kostní dřeně

  • Granulocytopenie
  • Agranulocytóza
    • Nejčastěji po 4 - 6 týdnech léčby
    • Zpravidla reverzibilní po ukončení léčby
    • Ve všech věkových skupinách
      • častěji v pokročilém věku
  • Vyskytne-li se
    • horečka
    • Bolesti v krku
    • Stomatitida nebo jiné známky infekce
      • Je třeba léčbu ukončit a provést vyšetření kompletního krevního obrazu !!!

Navození hypománie

  • U citlivých pacientů s bipolární afektivní poruchou
  • Uoknčit terapii

Arytmie

  • Prodloužení intervalu QT
  • Ventrikulární arytmie (včetně torsades de pointes)
  • S opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro prodloužení intervalu QT /TdP
    • Syndromu vrozeného prodloužení QT intervalu
    • Starších 65 let
    • ženského pohlaví
    • Strukturálním onemocněním srdce/dysfunkcí levé komory
    • Renálním nebo jaterním onemocněním
    • Užívajících přípravky inhibující metabolismus přípravku Lerivon
    • Užívajících současně přípravky prodlužující interval QT
  • Před zahájením léčby je třeba upravit hypokalemii a hypomagnezemii !!!
  • Je-li interval QT > 500 ms nebo se zvyšuje o > 60 ms
    • Ukončení užívání nebo snížení dávek Lerivonu !!!

Bradykardie

  • Po počáteční dávce

Nitrooční tlak

  • Sledovat pac. s glaukomem s úzkým úhlem

Prostata

  • Sledovat pac. se známkami hypertrofie prostaty

Jaterní funkce

  • Ukončit ter. při výskytu žloutenky
  • Zvýšení jaterních enzymů
  • Hepatitida
  • Abnormální funkce jater

Sedace

  • Na počátku léčby
  • Při pokračování léčby se snižuje
  • Snížení dávek většinou nevede ke snížení sedace
    • Může ohrozit antidepresivní účinek

Křeče

Hyperkineze (neklidné nohy)

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Exantém

Artralgie

Edém






Interakce

Alkohol

  • Zesílení účinku alkoholu na CNS
  • Lépe vyhnout se konzumaci alkoholu

Inhibitory MAO (moklobemid, tranylcypromin a linezolid)

  • Alesp. 2 týdny odstupy

Bezpečné kombinace

  • Bethanidinem
  • Klonidinem
  • Methyldopou
  • Guanethidinem
  • Propranololem (samostatně nebo s hydralazinem)

Antihypertenziva

  • Riziko hypotenze
  • Sledování krevního tlaku

Antiepileptika která indukují CYP3A4 ( fenytoin a karbamazepin)

  • Snížení plazmatických hladin mianserinu
  • Zvážit úprava dávkování

Kumarinové deriváty (warfarin aj.)

  • Pravidelné sledování

Prodloužení intervalu QT a riz. ventrikuláních arytmií (např. torsade de pointes)

  • Některá antipsychotika
  • Antibiotika
  • Aj.

Ovlivnění pozornosti

  • V průběhu několika prvních dnů léčby může Lerivon nežádoucím způsobem ovlivnit psychomotorický výkon
  • Depresivní pacienti léčení antidepresivy nemají provádět činnosti spojené s potenciálním rizikem
    • řízení motorových vozidel
    • Obsluha strojů

Hlášení podezření na NÚ po registraci léčivého přípravku je důležité

  • Pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku
  • Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
    • Státní ústav pro kontrolu léčiv
    • Šrobárova 48
    • 100 41 Praha 10
    • www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Předávkování

  • Většinou omezeny na dlouhodobou sedaci
  • Zřídka srdeční arytmie, křeče, těžká hypotenze a respirační útlum
  • Prodloužení intervalu QT na elektrokardiogramu a torsade de pointes
    • Mělo by být sledováno EKG
  • Neexistuje specifické antidotum
  • Léčba
    • Laváž žaludku
    • Symptomatická a podpůrná léčba k zachování životních funkcí

Farmakodynamické vlastnosti

  • Sloučeniny piperazino-azepinové skupiny
    • Chemicky příbuzné tricyklickým antidepresivům
  • Ve struktuře mianserinu chybí hlavní postranní řetězec
    • Považován za nositele anticholinergní aktivity TCA
  • Zvyšuje centrální noradrenergní neurotransmisi
    • Blokádou alfa2-autoreceptorů
    • Inhibicí zpětného vychytávání noradrenalinu
  • Interakce s receptory serotoninu v CNS
  • Farmako-EEG studie u člověka
    • Antidepresivní profil v placebem kontrolovaných studiích
    • Vykazuje anxiolytické vlastnosti
    • Pozitivně ovlivňuje spánek
      • Při léčbě pacientů s úzkostí nebo poruchami spánku spojenými s depresivním onemocněním
  • Sedativní vlastnosti
    • Antagonistickým působením na histaminové H1- a alfa1 receptory
  • V terapeuticky účinných dávkách
    • Prakticky žádné anticholinergní účinky
    • Kardiovaskulární soustavu takřka neovlivňuje
    • Ve srovnání s TCA vykazuje při předávkování méně kardiotoxických účinků
    • Není antagonistou sympatomimetik a antihypertenziv
      • Na adrenergní receptory
        • Např. bethanidin
      • Alfa2-receptory
        • Klonidin, methyldopa

Farmakokinetické vlastnosti

  • P.o. rychle a dobře absorbována
  • Maximální plazmatické hladiny za 3 h
  • Biologická dostupnost cca 20 %
  • Vazba na plazmatické bílkoviny cca 95 %
  • Eliminační poločas 21- 61 h
    • Umožnil podávání 1xd
  • Stálé plazmatické hladiny dosaženo za 6 dnů
  • Extenzivní metabolis
    • Za 7 - 9 dnů vyloučen v moči a ve stolici
  • Hlavními cestami biotransformace
    • Demethylace
    • Oxidace
    • Následná konjugace
Literatura
[1] SPC SUKL, posledni revize textu 2.11.2015
O úroveň výše

Poslední aktualizace: 17. 3. 2018 18:18:23
© Dana Maňasková, metabalance.cz
e-mail