MUDr. Dana Maňasková

  • medicinman.cz
  • Zájmy a činnosti
  • Nemoci a symptomy
  • Léky, látky a laboratorní testy
  • Postupy, metody a terapie
  • Dietologie a potravinářství
  • P-o-traviny, rostliny aj.
  • Papírování
  • Zajímaví lidé a činnosti
  • Odborná pracoviště
  • Odborné odkazy
  • Obecné odkazy a tipy
  • Kalendář akcí
  • CV a kredity
  • Fantazie, nápady a snění
  • GDPR

Vyhledávání na medicinman.cz
 

Trimethoprim - Biseptol

BISEPTOL 120-Trimethoprim 20 mg, sulfamethoxazol 100 mg

BISEPTOL 480-Trimethoprim 80 mg, sulfamethoxazol 400 mg

Indikace

  • Infekce močových cest vyvolaných citlivými kmeny
      • E. coli
      • Klebsiella sp.
      • Enterobacter sp.
      • Morganella morganii
      • Proteus mirabilis
      • Proteus vulgaris
    • Dospělí: cca 2tbl.480mg 2xd á 12h 7-10 dnů
    • Děti 8mg trimethoprimu, 40 mg sulfamethoxazolu/kg/24h ve 2D á 12h, 10-14 dnů.
      • 3-6 let: 40 mg trimethoprimu, 200 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
      • 7-12 let: 80 mg trimethoprimu a 400 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
  • Otitis media acuta vyvolané citlivými kmeny
      • Streptococcus pneumoniae
      • H. influenzae
    • Děti 8mg trimethoprimu, 40 mg sulfamethoxazolu/kg/24h ve 2D á 12h, 10-14 dnů.
      • 3-6 let: 40 mg trimethoprimu, 200 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
      • 7-12 let: 80 mg trimethoprimu a 400 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
  • Exacerbace chronické bronchitidy vyvolané citlivými kmeny
      • Streptococcus pneumoniae a H. influenzae.
    • Dospělí: cca 2tbl.480mg 2xd á 12h 7-10 dnů
  • Pneumonie vyvolané Pneumocystis jiroveci (mikrobiologicky potvrzeno)
    • 15-20 mg trimethoprimu a 75-100 mg sulfamethoxazolu/kg denně rozděleně v dílčích dávkách á 6 h 14-21 dnů
  • Profylaxe infekce Pneumocystis jiroveci u pacientů s rizikovými faktory (např. s AIDS).
    • Dospělí: 160 mg trimethoprimu a 800 mg sulfamethoxazolu 1xd 3 dny
    • 3-6 let: 20 mg trimethoprimu a 100 mg sulfamethoxazolu á 12 h po 3 dny
    • 7-12 let: 40 mg trimethoprimu a 200 mg sulfamethoxazolu á 12 h po 3 dny
  • Léčba nokardiózy.
    • Dospělí: průměrná dávka 160 mg trimethoprimu a 800 mg sulfamethoxazolu 2x denně á 12 h, 10-14 dnů
    • 3-6let: 40 mg trimethoprimu a 200 mg sulfamethoxazolu 2x denně á 12 h, 10-14 dnů
    • 7-12 let: 80 mg trimethoprimu a 400 mg sulfamethoxazolu á 12 h,10-14 dnů
  • U akutních bakteriálních infekcí dávkování zvýšeno:
    • Dospělí: 240 mg trimethoprimu a 1200 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
    • 3-6 let: 60 mg trimethoprimu a 300 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
    • 7-12 let: 120 mg trimethoprimu a 600 mg sulfamethoxazolu á 12 h.
  • Dávkování při poruchách funkce ledvin
    • Clearance kreatininu 15-30 ml/min - sníženo na 1/2
      • Dávkovací interval na 24-18 h
  • Clearance kreatininu pod 15 ml/min
    • Podávání nedoporučuje
  • Během jídla / brzy po jídle
  • Zapíjeny velkým objemem tekutiny
  • Během léčby by měl pacient pít hodně tekutin

Kontraindikace

  • Přecilivělost
  • Poškození jater
  • Megaloblastická anémie vyvolaná deficitem kyseliny listové
  • Těhotenství a období kojení
  • Mladším než 2 měsíce (riziko jádrového ikteru)

Zvláštní upozornění a opatření

  • Nemá být BISEPTOL podáván dětem do 3 let věku.
  • Streptokoková faryngitida nemá být kotrimoxazolem léčena
    • Nelze dosáhnout eradikace streptokoků
  • Při výskytu příznaků jako jsou rash, bolesti v krku, horečka, bolesti kloubů, kašel, dušnost nebo žloutenka
    • Musí být léčba kotrimoxazolem okamžitě přerušena
  • Časté kontroly krevního obrazu
  • S opatrností u:
    • Poruch funkce jater nebo ledvin, při deficitu kyseliny listové
      • U velmi starých pacientů
      • U alkoholiků
      • U léčby antikonvulzivy
      • U malabsorpčních syndromů
      • U podvyživených osob
    • U jedinců s těžkými alergickými projevy
    • U pacientů s bronchiálním astmatem
  • S deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
    • Může kotrimoxazol vyvolat hemolýzu.
  • Nejčastějšími nežádoucími účinky kotrimoxazolu u velmi starých osob
    • Těžké kožní reakce
    • Útlum kostní dřeně
    • trombocytopenie s purpurou / bez
    • Současné užívání diuretik zvyšuje riziko vzniku purpury.
  • U pacientů s AIDS léčených pro infekci Pneumocystis jiroveci častěji
    • Vyrážky
    • horečka
    • Leukopenie
    • Zvýšení hladin transamináz v séru
    • Hyperkalemie
    • hyponatremie
  • Sulfonamidy jsou chemicky podobné některým
      • Antityreoidálním látkám
      • Diuretikům (acetazolamidu a thiazidům)
      • Perorálním antidiabetikům
    • Mohou podmiňovat zkříženou alergii
  • Nutnost +++ příjmu tekutin
    • Prevence krystalúrie
    • Prevence ledvinových kamenů

Interakce

Antacida

  • Snižují antibakteriální účinek sulfonamidů

Nesteroidní antirevmatika a látky zvyšující aciditu moči

  • Riziko vzniku krystalúrie

Paraaminobenzoová kyselina (PABA) / deriváty

  • Antagonizují účinek sulfamethoxazolu

Diuretika - zvláště thiazidová

  • V kombinaci zvyšují u velmi starých pacientů riziko vzniku trombocytopenie

Antikoagulancia

  • Může potencovat účinky warfarinu a způsobit životu nebezpečné krvácení

PAD

  • Zvyšuje účinek derivátů sulfonylarylmočoviny
  • Riziko hypoglykemie

Fenytoin

  • Biseptol inhibuje metabolismus fenytoinu
  • Poločas fenyotiny prodloužen o cca 39% a clearance snížena o cca 27%

Methotrexat

  • Kotrimoxazol vytěsňuje methotrexat z vazby na proteiny plazmy
  • Zvyšuje se koncentrace volného methotrexatu v séru
    • Ovlivní výsledky stanovení koncentrace methotrexatu v séru při použití enzymatické metody
    • Neovlivní výsledky při použití radioimunologické metody

Stanovení kreatininu Jaffého alkalickou pikrátovou metodou

  • Kotrimoxazol může zvýšit výsledky o cca 10%

Foláty

  • Biseptol snižuje absorpci a zhoršuje metabolismus k. listové

Nežádoucí účinky

Gastrointestinální obtíže

  • Nejčastěji
    • Nauzea (nevolnost)
    • Zvracení
    • Nechutenství

Kožní změny

  • Rash
  • Kopřivka

Poruchy krve a lymfatického systému

  • Nejčastěji
    • Leukopenie
    • Neutropenie
    • trombocytopenie
  • Velmi vzácné
    • Agranulocytóza
    • anémie aplastická, hemolytická nebo megaloblastická
    • Methemoglobinemie
    • eozinofilie

Imunologické x

  • Časté
    • Alergické vyrážky

Poruchy kůže a podkožní tkáně

  • Časté
    • Kožní reakce, jejichž projevy jsou v celku nevelké intenzity a rychle ustupují po vysazení léku
      • Vyrážka
      • Kopřivka
      • Svědění kůže

Poruchy nervového systému

  • Časté
    • Bolesti hlavy

Předávkování

  • Léčba symptomatická
  • Výplach žaludku / vyvolání zvracení
  • Exkrece podpořena forzírovanou diurézou
    • P.o. / i.v. tekutiny
  • Alkalizace moči
    • Minimalizace rizika tvorby krystalů sulfamethoxazolu
  • Při x funkci ledvin sulfamethoxazol i trimethoprim lze odstranit dialýzou
  • Kalciumfolinát
    • 3 - 6 mg i.m. po 6 - 7 dnů
    • Užitečným antidotem proti hematologickým NÚ trimethoprimu

Mechanismus účinku

  • ATC kód: J01EE01
  • Chemoterapeutikum
  • Baktericidní účinky
  • Kotrimoxazol
    • Kombinace trimethoprimu a sulfamethoxazolu 1:5
    • Blokují 2 následné stupně biosyntézy nukleových kyselin
    • Esenciální pro mnoho bakterií
    • Dochází k depleci esenciálního kofaktoru biosyntézy nukleových kyselin
    • Snížení rizika vzniku rezistentních kmenů
    • Dosažení synergického antimikrobního účinku vůči řadě grampozitivních i gramnegativních kmenů
  • Sulfamethoxazol
    • Kompetuje s para-aminobenzoovou kyselinou o enzym dihydropterátsyntetázu
    • Brání tak tvorbě dihydropteroové kyseliny
  • Trimethoprim
    • Kompetitivně inhibuje enzym dihydrofolátreduktázu
    • Brání tvorbě tetrahydrolistové kyseliny

Citlivost in vivo:

  • E. coli (včetně enteropatogeních kmenů)
  • Indol-pozitivní kmeny Proteus sp. (včetně P. vulgaris)
  • Morganella morganii
  • Klebsiella sp.
  • Proteus mirabilis
  • Enterobacter sp.
  • Haemophilus influenzae
  • Streptococcus pneumoniae
  • Shigella flexneri
  • Shigella sonnei

Farmakokinetické vlastnosti

  • Obě léčivé látky přípravku se dobře vstřebávají
  • Max. koncentrace v séru 1-4 h po p.o. podání
  • Vyzba na sérové proteiny
    • Trimethoprim ze 70%
    • Sulfamethoxazol ze 44-62%
  • Disturibuce - distribuční objem
    • Sulfamethoxazol pouze v extracelulárním kompartmentu - 0,36 l/kg
    • Trimethoprim ve vodě celého těla - 2,0 l/kg
  • Vysoké koncentrace trimethoprimu
    • V sekretu bronchiálních žlázek
    • V prostatě
    • Ve žluči
  • Hladiny sulfamethoxazolu v tělesných tekutinách nižší
  • Obě účinných koncentrací
    • Ve sputu
    • Ve vaginálním sekretu
    • V tekutině středního ucha
  • Obě složky metabolizovány v játrech
    • Sulfamethoxazol hlavně
      • Acetylací
      • Konjugací s kyselinou glukuronovou
    • Trimethoprim
      • Oxidací
      • Hydroxylací
  • Obě složky jsou vylučovány hlavně ledvinami
    • Filtrací
    • Aktivní tubulární sekrecí
  • Koncentrace aktivních složek v moči
    • Významně vyšší než jejich koncentrace v krvi
  • Během 72 hodin se močí vyloučí
    • 84,5% sulfamethoxazolu
    • 66,8% trimethoprimu
  • Sérový poločas
    • 10 h pro sulfamethoxazol
    • 8-10 h pro trimethoprim
  • Oba přestupují do mateřského mléka i do krevního oběhu plodu.
  • Hemodialýza
    • Odstraní významné množství trimethoprimu

Zdroje informací:

[1] SÚKL, DATUM REVIZE TEXTU, 31.12. 2009

O úroveň výše

Poslední aktualizace: 11. 9. 2011 13:11:32
© Dana Maňasková, metabalance.cz
e-mail