Antituberkulotika

Antituberkulotické účinky

Základní medikamenty

• Isoniazid
• Rifampicin
• Pyrazinamide
• Ethambutol

Reserve remedies

• Cycloserine
• Kanamycin
• Ethionamide

Jiné dělení dle účinnosti

• 1. isoniazid a rifampicin (nejúčinnější terapie)
• 2. ethambutol, streptomycin, ethionamide, pyrazinamide, kanamycin, cycloserine
• 3. PASA = para-aminosalicylic acid, thioacetazone, ciprofloxacine, ofloxacin [5]

Jak podpořit terapii tuberkulózy ještě více než jen standardními medikamenty ?

Výzkum nových medikamentů

• Diarylquinoline (TMC 207) [3]
• Nitroimidazole (PA-824 and OPC-67683) [3]
• Moxifloxacin (MFLX) [3]
• Anti-mycobacterial agents modified by liposome or polymer based technology [3]
• 1,5-diarylpyrroles [5]
• Imidazo[1,2-c]pyrimidines [5]
• Quinoxaline derivatives [5]
• Analogue of new-generation fluoroquinolones such as oxoquinoline
• (MIC = 0.2µg/mL) is sevenfold more active against M. tuberculosis with MDRTB than isoniazid [5]
• Fluoroquinolones
• (MIC = 0.2?1.6µg/mL) exhibit a much more high antituberculosis activity than perfloxacin (MIC = 4µg/mL). [5]

Mořští bezobratlí

Mořské řasy

Caulerpin (1a)

• Toxické molekuly z mořských chaluh třídy Caulerpa - česky lazucha [4]
• řasa roste v tropických mořích, kde vytváří husté porosty [4]
• Bis-indole alkaloid
• Isolated from Caulerpa racemosa and C. serrulata in 1970 [1]
• Vykazuje významnou antinociceptivní a protizánětlivou aktivitu (de Souza et al. 2009) u savců [4]
• Inhibuje růst nádorů (Ayyad a Badrya 1994) [4]
• Působí jako růstový regulátor a stimulátor růstu kořenů rostlin (Raub et al. 1987; Xu a Su 1996) [4]
• Inhibuje aktivaci transkripčního faktoru HIF-1 (hypoxia-inducible factor-1) (Liu et al. 2009) [4]
• Významný molekulární terč výzkumu protinádorové terapie [4]

Imunomodulace

ATP and its analogues

• Potentiate macrophage antimycobacterial activity via purinergic P2 receptors [3]

Aktinomycetární metabolity

Houby

Rostliny

Trans-cinnamic acid

• Exhibit antituberculosis activity being herewith not cytotoxic [5]

Eucalyptus citriodora

• Monoterpenes citronellol (1),
• Linalool (3),
• Isopulegol (5),
• ?-terpineol (7)
• Sesquiterpenoids spathulenol (11)
• ß-eudesmol (23)
• ?-cadinol (25)
• Various artificial mixtures (AMxs)
• 1 and the AMx containing 1, 2, and 33 showed airborne TB inhibition of >90%
• The major E. citriodora EO component, 2, was only weakly active, at 18% inhibition [2]

Konzervanty

Benzoic acids

• Exhibit antituberculosis activity being herewith not cytotoxic [5]
• All the compounds of benzoic acid are sufficiently more active than their own cinnamic an alogues [5]

Literatura: