Exenatid - Byetta

• Eli Lilly, 2005 - syntetická verze exendinu 4
• Objeven v krvi a izolován ze slin ještěrky Heloderma suspectum (Gila monster) jako odpověď na potravu. [5]
• Již letité zkušenosti z běžné klinické praxe
• Jsou to peptidy a je nutno je podávat v s.c. injekci. [5]

Dávkování

• V základní D 5-10µg 2xd
• S.c. pomocí předplněného pera
• S dobrým efektem u pacientů s DM2

Efekty

• Významně potentnější ve svém účinku než GLP-1
• Rezistence k inaktivaci enzymu DPP-IV
• Protrahovanější fyziologické působení (18–41 minut)
• Farmakologické vlastnosti jsou obdobné. [5]
• Zlepšuje kompenzaci o průměrné 1,1 % HbA1c (v absolutním vyjádření) proti vstupní hodnotě. [5]
• Výsledky jsou podobné u pacientů nedostatečně kompenzovaných režimovými opatřeními či jejich kombinací s metforminem nebo sulfonylureou. [5]
• Pokles hmotnosti o 2 - 4 kg / půl roku
• Otevřené studie pokračovací po dobu 3 let sledování prokazují setrvalý úbytek tělesné hmotnosti. [5]
• Významně zlepšuje postprandiální glykemie aplikován před jídly
• Pokud je aplikován po jídle, není efekt tak dobrý. [5]
• Nezpůsobuje hypoglykemii
• Podporuje sekreci inzulinu dokonce i u diabetiků, kteří již neodpovídají na léčbu SU-PAD [5]
• Dobré klinické efekty exenatid samotný i v kombinaci s metforminem a/nebo sulfonylureou [5]

Preskripce

• Možno v ČR předepsat ve dvou režimech:

Indikační omezení pro nižší úhradu

• Shodné s omezením pro sitagliptin

• V kombinaci s metforminem a sulfonylureou u pacientů, u kterých
• Není při podávání maximálních tolerovaných dávek perorálních přípravků
• Včetně sitagliptinu nebo thiazolidindionu
• Po dobu alespoň 3 měsíců
• Dosaženo dostatečné kontroly diabetu
• HbA1c nižší než 6,0 % podle IFCC
• A zároveň při obezitě II. a vyššího stupně
• BMI nad 35 [4]
• Nedojde-li po 6 měsících léčby k
• Prokazatelnému zlepšení kompenzace diabetu
• Poklesu HbA1c o 10%+ bez současného vzestupu tělesné hmotnosti
• Není exenatid dále indikován. [4]

Exenatid LAR (long acting release)

Dávkování:

• 1x týdně
• Uvolňuje z drobných granulí difuzí a erozí velmi pozvolna
• Efektivní hladina je zabezpečena po celý týden
• Studie - aplikovány dávky 0,8 mg a 2,0 mg

Efekty:

• Zlepšení kompenzace u pacientů s DM2 bylo lepší po vyšší dávce
• Pokles o 1,7 % HbA1c
• Významný pokles hmotnosti
• O 3,8 kg / 15 týdnů
• Gastrointestinální diskomfort
• Na polovinu proti běžnému exenatidu

Nežádoucí účinky:

• Gastrointestinální diskomfort
• Závislé na dávce
• často spontánně v průběhu terapie mizí [5]

Literatura: