Metabolismus kofeinu
Bezpečná dávka kofeinu
- Bezpečné množství kofeinu 400 mg/den
- Odpovídá množství 6 mg/kg pro cloveka s hmotností 65 kg [1]
- Deti a ženy ve fertilním veku
- Bezpecnou denní dávka 300 mg kofeinu [1]
Distribuce
- Celkem rovnomerne ve všech orgánech a telesných tekutinách
Nejvyšší koncentrace
- Asi 30 min po požití kávy
Degradace kofeinu
- Játrech na více než 25 ruzných látek
- N-demethylation
- Acetylation
- Oxidation [1]
Izoenzymem CYP1A2
- Kompetitivním inhibitorem tohoto enzymu [1]
- Almost 95% of the primary metabolism of caffeine
- Catalyze 3-demethylation of caffeine
- Formation of 1,7-dimethylxanthine (paraxanthine) [12]
Paraxanthine
- Caffeine's primary metabolite
- May be demethylated by CYP1A2
- To form 1-methylxanthine
- May be oxidized to 1-methyluric acid by xanthine oxidase [12]
- Paraxanthine may also be hydroxylated by CYP2A6
- To form 1,7-dimethyluric acid
- Or acetylated by N-acetyltransferase 2 (NAT2)
- To form 5-acetylamino-6-formylamino-3-methyluracil
- Unstable compound [12]
- May be deformylated nonenzymatically
- To form 5-acetylamino-6-amino-3-methyluracil [12]
Metabolity vylučované močí
- 1-methylxanthine
- 1,7-dimethyluric acid [12]
Poločas vylučování
- Polovina vstrebaného kofeinu se vyloucí
- U detí za 2,5 hodiny
- U dospelých za 3–7 hodin
- Podstatne zpomaleno
- U tehotných
- U žen užívajících hormonální antikoncepci
- Zrychleno
- U kuřáků
- Genetic polymorphism in the NAT2 gene affect individual exposure to caffeine metabolites
- “fast acetylators”
- “slow acetylators” [12]
Smrtelná dávka
- Kolem 10 g kofeinu
- Odpovídá 100–200 šálkum kávy [1]
Vstřebávání
- V tenkém streve [1]
- Rapidly and almost completely absorbed in the stomach and small intestine
