Inosinum pranobexum - Methisoprinol, Isoprinosin

Komplexní sloučenina inosinu, soli acedobenu s dimepranolem

Charakteristika

• Inosinum pranobexum 500 mg
• Inosin : dimepranol = 1:3
• Imunomodulace
• Antivirový účinek
• popdoruje imunologické odpovědi typu Th1
• Stimulace proliferace, maturace a diferenciace T-lymfocytů a NK- buněk
• Zvýšení produkce IL-1, IL-2, expresi recept. pro IL-2
• Zvýšení chemotaxe neutrofilů, monocytů makrofágů
• Zvýšení fagocytózy
• Potencuje indukované lymfoproliferativní reakce v buňkách aktivovaných mitogenem nebo antigenem
• Moduluje i cytotoxicitu T-lymfocytů a přirozených zabíječů, funkce T8 supresorových a T4 pomocných lymfocytů
• Zvyšuje počet povrchových receptorů pro IgG a komplement
• Zvyšuje sekreci endogenního IFN-gamma
• Snižuje produkci IL-4
• Zvyšuje sníženou translační schopnost lymfocytární mRNA a potlačenou syntézu proteinů
• Zároveň inhibuje syntézu virové RNA zatím neobjasněným podílem:
• Inkorporace inosinem zprostředkované kyseliny orotové do polyribozómů
• Inhibice navazování polyadenylových kyselin na virovou mRNA
• Molekulární reorganizace intramembránových plazmatických partikul (IMP), která vede k téměř trojnásobnému vzrůstu denzity
• Inhibuje cGMP fosfodiesterázu jen při vysokých koncentracích in vitro, při hladinách, kterých pro dosažení imunofarmakologického účinku in vivo není třeba

Indikace

• Lehčí formy buněčných imunodeficiencí
• Zejména u pac. s recidivujícími nebo protrahovanými virovými infekcemi
• Recidivující herpes labialis a progenitalis,
• Herpes zoster, varicella
• Spalničky
• Subakutní sklerotizující panencefalitida
• Cytomegalovirové infekce a EB virózy
• Condylomata acuminata (zevní genitální kondylomy), mukokutánní, vulvovaginální (subklinické) nebo sliznici děložního hrdla postihující infekce vyvolané human papilloma virem

Dávkování

• Od 1 roku 50 mg/kg/d (max. 4 g) ve 3-4 dílčích D 10-28 dní
• Obvykle 2 tablety 3–4x denně
• Děti od 1 roku: 1 tableta/10 kg do 20 kg tělesné hmotnosti, dále jako u dospělých

• Virová onemocnění s krátkodobým průběhem
• Pokračovat ještě minimálně 1–2 dny po odeznění příznaků / déle dle lékaře
• Obvyklá doba 5–10 dní

• Virových infekcí vyžadujících dlouhodobější léčbu
• Ještě 1–2 týdny po vymizení příznaků / déle dle lékaře

• Rekurentní onemocnění
• úvodní fáze léčby - jako u akutních onemocnění
• Udržovací ter. 500–1 000 mg (1–2 tablety) denně
• Relaps - k dávkování užívanému u akutních stavů a pokračovat minimálně 1–2 dny po ústupu příznaků

• HPV
• 3 g (3x denně 2 tablety) 14–28 dnů buď v monoterapii / s konvenční místní léčbou / s chirurgickým zákrokem
• A) Kontinuálně 14–28 dnů
• S nízkým rizikem relapsu, s očekávaným dosažením maximální rychlosti clearance do 2 měsíců po ukončení léčby
• B) 5 dní v týdnu 2x po sobě v 1 měsíci po dobu 3 měsíců
• S vysokým rizikem recidivy nebo relapsu

• Faktory „vysokého rizika“ relapsu/rekurence HPV:
• Genitální HPV infekce v OA >2 roky
• V OA >3 roky selhání předchozí léčby
• Snížení imunity v důsl. rekurentních /chronických infekcí aj. sexuálních chorob v OA
• Chemoterapie nádorového onemocnění
• Nadměrné požívání alkoholu
• Nedostatečně kontrolovaný diabetes
• Atopie
• Hormonální antikoncepce 2 roky a více
• kyselina listová v erytrocytech pod 660 nmol/l
• žádné bradavice na kůži v dětství dle OA
• časté střídání sexuálních partnerů nebo změna dlouhodobého partnera
• častý vaginální sex
• Věk – riziko stoupá s věkem
• Kouření

• Subakutní sklerotizující panencefalitida
• 100 mg/kg tělesné hmotnosti a den, do max. D 3–4 g/den
• Kontinuálně, s pravidelným sledováním klinického stavu pacienta

• Při potížích s polykáním možno tablety rozdrtit a rozpustit

Kontraindikace

• Přecitlivělost na účinnou látku
• Dna
• Opatrnost u hyperurikémie
• Těžší x fce ledvin
• Gravidita a laktace

NÚ

Častěji

• hyperurikémie
• Inosinová složka přípravku se metabolizuje stejně jako endogenní inosin na kyselinu močovou
• 70 % podaného inosinu zvířatům se vylučuje močí ve formě kyseliny močové
• Zbylá část jako xantin a hypoxantin

Méně často:

• Nausea, zvracení, bolesti břicha, zácpa
• Bolesti hlavy, závratě, únava, ospalost, nespavost, nervozita
• Bolesti kloubů, alergické kožní sy., svědění, polyurie

Literatura: