Carvedilol -

1-[carbazolyl-(4)-oxy]-3-[(2-methoxyphenoxyethyl)amino]-2-propanol]

Mechanismus účinku

Blokace membránových alfa 1 a beta 1 a 2 adrenergních receptorů

• Neselektivní beta-blokátor se selektivní alfa 1-blokací (perif. cévy)
• Beta 1 více než 2

• Alfa 1 - receptory

• Převážně jen postsynaptické

• Alfa 2 - receptory

• Součastně postsynaptické i presynaptické

• Beta 1 - receptory

• V srdeční
• Ve střevní hladké svalovině

• Beta 2 - receptory

• V plicích
• V cévní svalovině

Blokace vápníkových kanálů

• V membráně hladké svaloviny [1]

Silná antioxidační kapacita

• Pokles produkce superoxidu [1]
• Přímé schopnosti vychytávat volné radikály [1]
• Modulovat aktivaci NADPH oxidázy [1]
• Může ovlivňovat celkovou chemiluminiscenční aktivitu fagocytů cestou inhibice iNOS a tvorby reakt. dusíkových metabolitů [1]
• Antioxidační účinek carvedilolu 15x vyšší než vitamínu E
• Přítomnost karbazolové skupiny v molekule carvedilolu [1]
• Některé studie uvádí:
• Přímé vychytávání již vytvořených volných RM [1]
• Odčerpávání Fe3+ iontů [1]
• Inhibici uvolňování superoxidu z neutrofilů [1]
• Redukovat peroxidaci lipidů v buňkách myokardu [1]

Blokáda adheze neutrofilů na cévní stěnu

• Zamezovat naakumulování zánětlivých buněk v zánětlivém místě [1]

Účinky

• Antiaterogenní ef. [1]
• Antihypertrofní ef. [1]
• Preventivní účinek carvedilolu na přestavbu myokardu při vývoji myopatie [1]
• Vazodilatace
• Antihypertenzní [1]
• Antiarytmický účinek [1]
• Byl pozorován na různých zvířecích modelech ischemie-repefuze, kde carvedilol zabraňoval tachykardii a redukoval rozsah ischemického ložiska [1]
• Antiischemické působení carvedilolu při infarktu myokardu [1]
• Chrání endoteliální, nervové buňky a buňky hladké svaloviny cév [1]
• Ochranný vliv carvedilolu proti vzniku mozkových příhod s následnou ochrannou mozkových cév u spontánně hypertenzních [1]

Indikace

• Vhodný pro léčbu srdečních onemocnění
• Hypertenze
• Anginy pectoris
• Přídatné kardioprotektivum, zejména během ischemie/reperfuze [1]
• Klíčovou úlohu sehrávají krevní fagocyty [1]
• Koncentrace carvedilolu nižší než 1µM neměly žádný efekt na metabolickou aktivitu krevních fagocytů [1]
• Kvalita inhibičního efektu carvedilolu je závislá na typu použitého aktivátoru [1]
• Silná beta-adrenergní blokáda [1]
• Snižuje srdeční zátěž a spotřebu kyslíku myokardem [1]
• Alfa-adrenergní blokáda [1]
• Navozuje vazodilataci a zvýšení antiischemického účinku
• Omezení tkáňového poškození přímou inhibicí migrace krevních fagocytů z cirkulace do ischemického myokardu [1]
• Antioxidační vlastnosti při ischemicko-reperfuzních situacích [1]
• Aktivované neutrofily mohou agregovat a ucpávat mikrocévní oblasti [1]

Literatura:

Generátor citací