Amoxcilin

Amoxicilin

• Baktericidní beta-laktamové antibiotikum
• Destrukcí bakteriální stěny v důsledku blokády syntézy peptidoglykanu buněčné stěny bakterií
• Výborně absorbován p.o.
• Baktericidní koncentrace dosahuje za hodinu po podání p. o.
• Plazmatický pík nastupuje za 2 – 3 h
• Po p.o. 15 mg/kg jsou dosahovány tyto plazmatické koncentrace
• 1 hodinu po aplikaci 0,6 mikrog/ml
• 3 hodiny po aplikaci 2 mikrog/ml
• Koncentruje se zejména v extracelulární tekutině
• Bronchiální sekret,
• Synoviální tekutina,
• Cerebrospinální mok
• V bohatě krvených orgánech (plíce, játra, slezina, ledviny, srdce, mízní uzliny, tonzily)
• Vyznačuje se širokým spektrem účinnosti (Gram+ i Gram-) a nízkým stupněm rezistence vůči nejzávažnějším patogenům.
• Faktory ovlivňující plazmatickou hladinu amoxicilinu
• Aplikace amoxicilinu v chovech prasat
• Perorálně
• Intramuskulárně
• Nevykazuje rozdíly
• Rozdíly jsou však patrné při různých formách p.o. podání:
• V suchém krmení - plazmatický píku po 1,8 h
• Hladina větší než 0,1 mikrog/ml drží 8 – 12 h
• Po aplikaci do vody
• Plazmatický pík za 1,6 h
• Hladina větší než 0,1 mikrog/ml drží 12 h
• V mokrém krmení
• Hladina klesá pod 0,1 mikrog/ml již po 6 h !
• Betalaktamové jádro amoxicilinu je totiž velice labilní a citlivé k vlhkosti, teplotě, tlaku, pH.
• Důsledkem je degradace amoxicilinu, což dokladuje i řada technologických studií stability amoxicilinu v krmných směsích i ve vodě.
• Chráněný amoxicilin (Suramox 50% premix) v dávce 400 ppm (mg/kg) a tato směs byla navíc zgranulována
• Druhá krmná směs byla medikována nechráněným amoxicilinem v dávce 500 ppm a ponechaná v sypkém stavu
• Po 14 dnech analyzovány HPLC na stanovení amoxicilinu
• Chráněný, granulace - cca 375 ppm (~ 94 %)
• Nechráněný, sypký - 379 ppm (~ 76 %)
• Molekula amoxicilinu je nejstabilnější mezi pH 7 – 8
• V tomto rozsahu pH je však jeho rozpustnost velice nízká
• Maximálně 2 – 3 g/l vody
• Dáno přítomností volných iontů vápníku a hořčíku, které adherují na molekulu amoxicilinu a tvoří s ní nerozpustné chelátové komplexy
• Ve vodě vytvářejí bělavý zákal a sedimentují
• Vlivem pH se beta-laktamové jádro otevírá a vznikají neaktivní rezidua (penicilloic acid)
• Klesá obsah aktivního amoxicilinu ve vodě, který je výrazný po 6 h
• PH kolem 8
• Zaručuje rozpustnost až do koncentrace 10g/l vody
• www.vetweb.cz/amoxicilin-moznosti-technologickeho-ovlivneni-farmakokinetickych-vlastnosti-a-jejich-dopad-na-klinicky-efekt/

Z toho vyvozuji:

• 1) Do rány se dostane lépe, když bude nějak prokrvená.
• 2) Jeho účinek je ničen ionty vápníku a hořčíku - tedy nemělo by se to užívat v okolí 2h spolu s tím - tedy ani mléko nebo zapíjení magnesií.....atd.
• 3) Jeho rozpustnost je závislá na pH =
• 3a) Do rány je výhodné dávat Actimaris pro jeho vysoké pH kolem 8, kdy Autgmentin funguje nejlépe !!!
• 3b) Obávám se, že intravenozní podání vitamínu C 7,5 g i.v. při užívání Augmentin 1g po 8h může snižovat rozpustnost Augmentinu i v ledvinách. I bez vitamínu C hrozí krystalurie, pokud se nebude pít dost vody a nebo se tam bude filtrovat nadbytek vápníku ap. Je potřeba hodně pít vodu. Nejen kávu...

DUOMOX, OSPAMOX (amoxicilin)

• Užívání nezávisle na příjmu potravy: před, během i po jídle